Las cápsulas tienen una historia muy larga. Ya en el año 1500 a. C., nació la primera cápsula en Egipto; en 1730, los farmacéuticos de Viena comenzaron a fabricar cápsulas de almidón; en 1834 se patentó en París la tecnología de fabricación de cápsulas; en 1846, la tecnología de fabricación de cápsulas duras de dos secciones obtuvo una patente en Francia; en 1872 nace en Francia la primera máquina de fabricación y llenado de cápsulas; en 1874 se inicia la fabricación industrial de cápsulas duras en Detroit, EE. UU. y se lanzan varios modelos al mismo tiempo.
Las cápsulas generalmente se dividen en cápsulas duras y cápsulas blandas. Las cápsulas duras, también conocidas como cápsulas huecas, se componen de dos partes del cuerpo de la tapa; las cápsulas blandas se procesan en productos a partir de materiales y contenidos formadores de película al mismo tiempo. Según las materias primas, las cápsulas huecas generalmente incluyen: cápsulas de gelatina dura vacías y cápsulas huecas de plantas. En la actualidad, la producción a gran escala de cápsulas huecas de plantas en China consiste principalmente en cápsulas vacías de HPMC, por lo que las cápsulas huecas domésticas actuales son principalmente cápsulas vacías de gelatina dura y cápsulas huecas de hipromelosa (HPMC). Comparar.
En primer lugar, las materias primas utilizadas son diferentes. El componente principal de las cápsulas de gelatina dura vacías es la gelatina medicinal de alta calidad. La gelatina se deriva del colágeno de la piel, los tendones y los huesos de los animales, y es una proteína parcialmente hidrolizada del colágeno del tejido conjuntivo o epidérmico de los animales. El principal componente de las cápsulas vacías de HPMC es la 2-hipromelosa, normalmente celulosa obtenida por hidrólisis de plantas, que se eterifica. Debido a creencias religiosas (judaísmo, islam, etc.), hábitos dietéticos (vegetarianismo), la necesidad de abogar por la naturaleza verde y la prevención de enfermedades de origen animal (enfermedad de las vacas locas), el uso de cápsulas vegetales en el mundo está aumentando. año tras año.
En segundo lugar, la estabilidad de la estructura química de la cubierta es diferente. Hay residuos de lisina en la gelatina, los residuos de lisina adyacentes se oxidan y desaminan para generar grupos acetaldehído, y la reacción de condensación de aldol-amina genera anillos de piridina y reticulación. Por lo tanto, se usa gelatina como material de la cápsula, y las cápsulas se colocan durante el proceso de colocación. Hay un retraso en la desintegración. HPMC es parte de metilo y parte de polihidroxipropil éter de celulosa, con propiedades químicas estables y sin reticulación, por lo que no habrá demora en la desintegración. Además, algunos grupos que contienen aldehídos, compuestos reductores a base de azúcar y vitamina C en el contenido reaccionarán con los grupos amino o carboxilo en la gelatina y afectarán la desintegración de la cápsula y la estabilidad del fármaco, por lo que este tipo de fármaco es no apto para su uso. Se adapta a cápsulas de gelatina dura vacías. La gelatina contiene grupos como grupos carboxilo y amino, por lo que la cubierta de la cápsula tendrá un efecto electrostático. Durante el proceso de llenado del fármaco, la cubierta de la cápsula es propensa a la adhesión y fácil adsorción del contenido. La cubierta de la cápsula HPMC tiene poco o ningún efecto electrostático.
En tercer lugar, el contenido de agua es diferente. En condiciones de 20～25℃ y HR de 40%～60%, el contenido de agua de las cápsulas de gelatina dura vacías es de aproximadamente 13%～15%, y en estas condiciones, el contenido de agua de las cápsulas vacías de HPMC es de aproximadamente 4%～6 % Las cápsulas de gelatina dura vacías se vuelven quebradizas por debajo del 10 % de contenido de agua, mientras que las cápsulas de HPMC vacías no se vuelven quebradizas incluso con un contenido de agua de hasta el 1 %. El contenido excesivo de agua tiene una gran influencia en la estabilidad de los fármacos sensibles a la humedad. Para contenidos altamente higroscópicos, si se utilizan cápsulas de gelatina dura vacías, la humedad migrará desde la cubierta de la cápsula al contenido, y la cubierta de la cápsula se volverá dura y quebradiza cuando caiga la humedad, lo que provocará una desintegración retardada, pero las cápsulas de HPMC vacías no tienen este fenómeno.
En cuarto lugar, las propiedades del recubrimiento son diferentes. La superficie de las cápsulas de HPMC vacías es más rugosa que la de las cápsulas de gelatina dura vacías, la afinidad con la mayoría de los materiales de recubrimiento entérico es significativamente mayor que la de la gelatina y la velocidad y uniformidad de la unión del material de recubrimiento son significativamente mejores que las de la gelatina, especialmente para el revestimiento de la junta cuerpo-tapa La fiabilidad mejora significativamente. No es adecuado usar solventes orgánicos como el etanol, que son gelatina fácil de deformar, y HPMC es químicamente inerte, por lo que puede usarse para recubrimientos acuosos y solventes orgánicos como el etanol. El buen rendimiento de recubrimiento de HPMC hace que tenga ventajas obvias en la preparación de cápsulas recubiertas de liberación lenta y liberación controlada y formulaciones específicas.
Quinto, los aditivos son diferentes. El componente principal de las cápsulas de gelatina dura vacías es la proteína, por lo que es fácil criar bacterias y microorganismos. Es necesario agregar conservantes y agentes bacteriostáticos durante el proceso de producción, de modo que puedan quedar residuos en las cápsulas, y se debe usar óxido de etileno antes de envasar el producto terminado. Esterilización con alcanos para asegurar el índice de control microbiano de la cápsula. Por otro lado, las cápsulas vacías de HPMC no requieren conservantes durante la producción y no requieren esterilización con óxido de etileno.
Sexto, las condiciones de almacenamiento son diferentes. Las pruebas han demostrado que las cápsulas de HPMC son casi invariables y quebradizas en condiciones de baja humedad, no generan electricidad estática y se mantienen estables en condiciones de alta humedad. No hay problema de almacenamiento en todas las zonas climáticas, y no hay problema de transporte. Las cápsulas de gelatina tienden a adherirse en condiciones de alta humedad, se endurecen o se vuelven quebradizas en condiciones de baja humedad, dependen en gran medida de la temperatura, la humedad y los materiales de empaque del entorno de almacenamiento, e incluso tienen requisitos más altos para el transporte, especialmente en verano. Se requiere un camión frigorífico para garantizar la calidad de las cápsulas.
Para resumir, cápsulas de HPMC vacías tienen ventajas obvias sobre las cápsulas de gelatina dura vacías en muchos aspectos. Aunque es imposible reemplazar la posición dominante de las cápsulas de gelatina dura vacías en un período corto, su aplicación en medicina y alimentos naturales tendrá una tendencia de rápido crecimiento.
